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第三代抗组胺药盐酸左西替利嗪有什么特点?
作者:mtx

自1933年,人类首次发现抗组胺药哌罗克生可以用于抗过敏以来,历经近一个世纪的发展,已经有数十种H1受体拮抗剂用于临床,根据其发展历程可以分为三代,以马来酸氯苯那敏(扑尔敏)为代表的第一代,西替利嗪为代表的第二代,左西替利嗪为代表的第三代,诺思达-盐酸左西替利嗪作为第三代抗组胺药,相比之前的抗组胺药,又有什么特点呢?

左西替利嗪.jpg

第一代抗组胺药至今仍在临床上大范围使用,其特点是疗效确切,口服吸收快,但是分子量较小、亲脂性较高,容易通过血脑屏障进入大脑,引起中枢抑制、中枢镇静的副作用,因此又被成为镇静抗组胺药或传统抗组胺药,服用后有瞌睡、胃肠障碍等问题,在某些国家,服用1代抗组胺药禁止开车,称之为“药驾”。同时还存在一定的心脏毒性。

基于以上这些原因,在上世纪七八十年代,开发出了第二代抗组胺药,第二代抗组胺药分子较大,不容易通过血脑屏障,对H1受体选择性高,抗组胺作用与中枢神经系统作用分离,镇静催眠的作用被明显降低,但是个别药物,心脏毒性作用较大,后来被停用,比如特非那丁、阿司咪唑。二代比较有代表性的药品有三环类的氯雷他定和哌嗪类的西替利嗪。两者效果明显,副作用大幅度降低,目前均在临床中占有重要地位。

而发展到第三代时,抗过敏效果得到了进一步提升,而副作用进一步减少。盐酸左西替利嗪就是第三代抗组胺药的代表,它是在第二代抗组胺药西替利嗪的基础上改造而来。左西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体,通过光学异构进一步避免了镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。

左旋西替利嗪因为其药理机制较为广泛,抗过敏作用强于其它抗过敏药物,除了具有较强的拮抗H1受体作用外,还具有其它的抗过敏机制,比如与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反应、抑制迟发相哮喘反应和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。

因此,诺思达-盐酸左西替利嗪近年来应用范围不断扩大,成为临床上抗过敏的重要药物之一。


关键词:抗组胺药 盐酸左西替利嗪片 抗过敏药
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