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欣康 注射用单硝酸异山梨酯

Isosorbide Mononitrate for Injection

欣康 系列

有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

品牌故事

产品特点

欣康缓释片自身优势

1.        持续发挥药效

提供一种比较合理的释放度,其释放特点为30%的药物颗粒在1小时内释放,其余的70%在24小时内释放完毕。这种释放度更加吻合冠心病心绞痛患者的需要。

2.      用药次数少,依从性高

清晨服用,一天一次,其在夜间可维持很低的血药浓度,这既可有效避免心绞痛的发作,又可防止长时间较高血药浓度导致耐受性的产生。

3.        方便服用

因采用凝胶溶蚀骨架缓释技术,药物释放的特征不会因药片的破坏而发生改变,可掰开服用,根据病情的需要灵活调节用量,方便患者服用。

欣康注射液优势

欣康注射液进入体内后不再代谢,活性成分单一,容易监测;

起效速度与硝酸甘油注射液以及硝酸异山梨酯注射液相同,可看做即刻起效;半衰期长,不容易产生耐药

在国内上市近二十年,有丰富的临床用药经验。

同类产品比较优势

1.        药效持续时间长

在同类药物中,单硝酸异山梨酯是药效持续时间最长的一种药物,其半衰期最长。

2.        安全性更高

药效平稳,不良反应小,发生头痛和低血压等不良反应发生率较低,且无窃血效应。

3.        生物利用度高

几乎达到100%,没有肝脏首过效应;

4.        注射剂起效迅速

可以看作即刻起效,时间上没有劣势;

5.       硝酸酯类口服制剂药代动力学比较(见下表)


硝酸甘油

硝酸异山梨酯

5-单硝酸异山梨酯

表观分布容积

20L

105L

48L

肝首过效应

血浆半衰期

2-8分钟

45分钟

4-6小时

生物利用度

<10%

19-29%

100%

有效血浆浓度维持时间

/

2-4小时

8-17小时

血浆蛋白结合率

60%

/

<5%

个体差异

<25%

肾脏清除率

140ml/

1500ml/

115ml/

失活方式

肝代谢

肝代谢

81%以异山梨醇和葡萄糖醛酸结合物从尿中排出

肾功能不全是

否调整剂量

需要

需要


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